Efek lintas pertama

Efek lintas pertama atau (first pass effect, first-pass metabolism, presystemic metabolism) adalah fenomena metabolisme obat yang mana konsentrasi obat berkurang cukup signifikan sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Obat yang hilang selama absorpsi ini terutama karena pengaruh dinding usus dan liver (hati). Berikut contoh obat-obatan yang menjalani efek lintas pertama.

Setelah obat ditelan, obat diserap oleh sistem pencernaan dan memasuk sistem portal hepatika, lalu dibawa ke vena portal di hati sebelum disebarkan ke seluruh tubuh. Hati memetabolisme banyak obat, kadang-kadang sedemikian rupa bahwa hanya sejumlah kecil obat aktif muncul dari hati ke seluruh sistem peredaran darah. Efek lintas pertama melalui hati sangat mengurangi bioavailabilitas obat.

Rute pemberian alternatif seperti sublingual, supositoria, injeksi intravena, injeksi intramuskular, aerosol inhalasi, dan transdermal menghindari efek lintas pertama karena administrasi ini memungkinkan obat yang akan diserap langsung ke dalam sirkulasi sistemik.

Referensi

Medscape

Powerpoint: drugmetabolism1-141026133930-conversion-gate01

Rowland M (1972). “Influence of route of administration on drug availability“. Journal of Pharmaceutical Sciences 61 (1): 70–74